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产品详情

靶向细胞穿模肽/归巢肽修饰脂质体LNP

【中文名称】

归巢肽修饰脂质体/脂质纳米颗粒

细胞穿透肽修饰脂质体/脂质纳米颗粒

靶向细胞穿膜肽修饰脂质体/脂质纳米颗粒

【保存】

4℃保存

【规格】

50mg，10mg/ml

靶向细胞穿模肽/归巢肽修饰脂质体LNP

【产品特性】

多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，参与机体的生长发育以及代谢，同时也是蛋白质水解的中间产物。多肽具有高特异性、高选择性、尺寸小、易修饰和高生物相容性等优点，此外，由于没有三级结构，多肽通常会更加稳定。

靶向细胞多肽（homing peptide，HP）也称归巢肽，是一类与肿瘤细胞或肿瘤微环境因子结合的特异性多肽［4］。HP已被广泛应用于药物递送领域，其中以三肽（RGD）组成的靶向活性肽最为典型。RGD能与整合素受体（αvβ3、αvβ5和αvβ1）选择性结合，进而促使RGD修饰的LPs与细胞外基质和细胞膜发生相互作用。此外，有研究表明，相比于线状的RGD肽，环状的RGD肽（cyclic RGD、cRGD）与整合素结合的效果更好［6-7］。

HP通过与细胞表面的受体结合，能有效将其修饰的LPs携带进入肿瘤细胞，显示出HP修饰的LPs在肿liu治疗中具有巨大潜力。然而，目前HP修饰LPs的应用仍然受到限制，其中关键的问题在于这些多肽的受体主要存在于肿瘤血管内皮细胞，并不具有肿liu治疗的普适性。因此，提高对HP普适性筛选的研究十分重要。

细胞穿透肽（cell-penetrating peptide，CPP）是一类体积小、氨基酸序列短的多肽序列。其与脂质双层具有高亲和力，当CPP与细胞膜结合时，这些多肽序列能够负责膜转位，进而使CPP内化进入细胞内［10］。CPP具有将药物载体快速、高效、无毒地输送到细胞中的巨大前景，为解决因进入细胞受阻的治疗方式提供了新方向［11］。

CPP具有很强的细胞穿透能力。用CPP修饰载药的LPs能有效提高细胞摄入率，但是由于CPP不能特异识别肿瘤组织细胞，可能存在对正常组织细胞产生伤害的风险。因此，往往需要对CPP进行进一步的设计或是同时联合靶向基团共修饰LPs，以达到既增强靶向作用又能提高癌细胞摄入率的目的。

靶向细胞穿膜肽（cell-penetrating homing peptides， CPHPs）同时拥有细胞靶向和细胞穿膜的功能。Sugahara等［14］筛选出一种靶向细胞穿膜肽（internalizing RGD，iRGD），iRGD是指内化RGD，其氨基酸序列为CRGDKGPDC，能主动靶向识别高表达整合素αvβ3受体的肿瘤细胞，且具有穿膜作用。

利用多肽修饰LPs将药物输送到癌细胞的研究越来越受关注，体内外的研究也都显示着良好的结果［17］。多肽修饰的LPs可以增加所携带药物在肿瘤细胞中的富集，提高肿liu治疗的效果，显示出其良好的研究价值和应用前景。但是由于多肽自身存在一些限制因素，如缺乏靶向性、靶向普适性等。因此，如何解决多肽存在的限制因素是未来研究的重要关键。